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유전자 발현 조절은 암 화학요법의 소중한 목표입니다. 잘 정의된 구성에서 DNA에 강하게 결합할 수 있는 소형 리간드 분자의 활발한 탐색이 이루어지고 있습니다. 이 목표를 염두에 두고, 우리는 소량의 그루브 DNA 인식을 위한 바이스피롤 골격과 두 가지 다른 크로모포어인 아닐리노아크리딘 및 에티디움을 결합한 삼기능 분자 R-132를 설계하고 합성했습니다. R-132의 DNA에 대한 친화력 및 결합 방식은 흡수 및 형광 분광법과 원형 및 선형 이중 편광을 포함하는 보완 생화학 및 생물물리학 기술의 조합으로 연구되었습니다. 약물-DNA 상호작용 과정의 동역학적 매개변수를 정량화하기 위해 표면 플라스몬 공명 바이오센서 분석도 수행되었습니다. 결과적으로 하이브리드 분자의 세 가지 부분이 상호작용 과정에 참여하고 있다고 입증되어 합리적인 설계 전략이 검증되었습니다. 생물학적 수준에서 R-132는 톱오이소머라제-II-DNA 공유 복합체를 안정화하고 강력한 세포 독성 활성을 나타내는데, 이는 DNA 결합 특성에 기인합니다. R-132는 공초점 현미경에 의해 증명된 바와 같이 쉽게 세포 핵에 들어가고 축적됩니다. 따라서 R-132는 유전자 표적 항암제 설계를 위한 새로운 선도 화합물을 제공합니다.
Carrasco 외 연구팀(Fri,)이 이 문제를 연구했습니다.