Total Synthesis and Antitumor Activity of ZK‐EPO: The First Fully Synthetic Epothilone in Clinical Development

Auf dem Prüfstand: Unter 350 aktiven Epothilon-Analoga, die hoch konvergent synthetisiert wurden, wurde das abgebildete ZK-EPO wegen seiner hervorragenden Daten in präklinischen Tests für die klinische Entwicklung ausgewählt. Die Verbindung ist aktiver und effizienter als Taxane (z. B. Paclitaxel) und Epothilone der zweiten Generation, sie wird gut in Zellen aufgenommen, nicht durch Effluxmechanismen erkannt und überzeugt durch ein besseres Therapiefenster.