Directing Topoisomerase I Mediated DNA Cleavage to Specific Sites by Camptothecin Tethered to Minor- and Major-Groove Ligands

Die kovalente Verknüpfung eines Haarnadel-Polyamids, das an die kleine Furche bindet, mit Camptothecin (siehe Bild) ist ein System, welches effektiv die Topoisomerase I, die eine DNA-Spaltung vermittelt, zu den spezifischen Zentren dirigieren kann. Diese Konjugate können genauso effektiv die Enzyme zu den gewünschten Zentren in einem DNA-Fragment lenken wie Camptothecin-Konjugate mit Liganden, die an die großen Furche binden (Triplex-bildende Oligonucleotide).