Discovery of Macrocyclic Peptides Armed with a Mechanism‐Based Warhead: Isoform‐Selective Inhibition of Human Deacetylase SIRT2

Schnell und flexibel: Mit dem RaPID-System werden hochpotente isoformselektive Inhibitoren aus einer Bibliothek von makrocyclischen Peptiden identifiziert (siehe Bild). Diese Peptide, die eine mit dem FIT-System exprimierte Warhead-Einheit tragen, inhibieren die humane Desacetylase SART2 mit IC50-Werten im niedrigen nanomolaren Bereich. RaPID=randomisierte integrierte Peptidsuche, FIT=flexible In-vitro-Translation.