C2‐Symmetrical Thiodigalactoside Bis‐Benzamido Derivatives as High‐Affinity Inhibitors of Galectin‐3: Efficient Lectin Inhibition through Double Arginine–Arene Interactions

Inhibitoren von Galectin-3, das mit Krebs und Immunität in Zusammenhang gebracht wird, können aus Thiodigalactosid-Derivaten mit aromatischen Amidsubstituenten an beiden C3-Positionen (siehe Formel) erhalten werden. Dissoziationskonstanten Kd bis herunter zu 33 nM wurden bestimmt. Modeling-Studien legten nahe, dass diese hohe Affinität ihren Grund in doppelten Arginin-Aren-Stapelwechselwirkungen hat.