Die Studie berichtet über die Entdeckung von PD 0348292, einem neuartigen, oral bioverfügbaren Faktor Xa Inhibitor, der in klinische Phase-II-Studien für thrombotische Störungen übergegangen ist.
Hier berichten wir über die Entdeckung neuartiger, prolinbasierter Faktor Xa Inhibitoren, die ein neutrales P1-chlorphenyl Pharmakophor enthalten. Durch die zusätzliche Einbeziehung von 1-(4-Amino-3-fluor-phenyl)-1H-pyridin-2-on 22, als P4 Pharmakophor, entdeckten wir die Verbindung 7 (PD 0348292). Diese Verbindung ist ein selektiver, oral bioverfügbarer, wirksamer FXa-Inhibitor, der derzeit in klinischen Phase-II-Studien zur Behandlung und Prävention von thrombotischen Störungen untersucht wird.
Kohrt et al. (Do,) untersuchten diese Frage.