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Die Entwicklung gezielter Trägersysteme für die systemische Arzneimittelabgabe basiert auf der Optimierung sowohl des zellgerichteten Liganden als auch der physikochemischen Eigenschaften des Nanopartikelträgers. Eine vielseitige Plattform, die auf der Modifikation von Goldnanopartikeln mit thiolierten Polymeren basiert, wird vorgestellt, bei der die Designparameter unabhängig und systematisch variiert werden können. Nanopartikelformulierungen mit unterschiedlicher Partikelgröße, Oberflächenladung, Oberflächenhydrophilität und Galactose-Ligandendichte wurden durch die Konjugation von PEG-Thiol und Galactose-PEG-Thiol an Goldkolloide hergestellt. Diese Plattform wurde angewendet, um Nanopartikelformulierungen zu screenen, die eine hepatocytengerichtete Abgabe in vivo zeigen. Es wurde festgestellt, dass die Partikelgröße und das Vorhandensein von Galactose-Liganden die Zieleffizienz erheblich beeinflussen. Somit kann diese Plattform leicht verwendet werden, um Designparameter für gezielte Arzneimittelabgabesysteme zu bestimmen. Modifizierte Goldnanopartikel sind ein geeignetes Modell für nanopartikelbasierte Gen-Trägersysteme.
Bergen et al. (Mo) haben diese Frage untersucht.