雌激素受体与雌激素反应元件的相互作用

雌激素受体（ER）是一种配体激活的增强蛋白，是类固醇/核受体超级家族的成员。两个基因编码哺乳动物的ER：ERalpha和ERbeta。ER以高亲和力结合被称为雌激素反应元件（ERE）的特定DNA序列，并在雌二醇（E(2)）的作用下转激活基因表达。本综述的目的是总结自然和合成的ERE序列变异如何影响ER-ERE结合的亲和力及E(2)诱导的转录活性。令人惊讶的是，尽管共识ERE序列在1989年被详细阐述，但仅有七个自然的ERE已经研究了ERalpha结合亲和力和转录激活。关于ERE序列变异如何影响ERbeta结合和转录活性的信息更是稀少。我们自己实验室和文献中的数据表明，ERalpha结合亲和力与E(2)诱导的转录激活之间并不是线性相关。我们建议，这种不一致的原因包括细胞中共激活因子和适配蛋白的量在ER结合和转录激活中发挥作用；ER和其他参与转录激活的蛋白质的磷酸化；以及在染色质结构中的序列特异性和蛋白质诱导的变化。