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Die Hemmung von c-Kit hat das Potenzial, mastzellassoziierte fibrotische Erkrankungen zu behandeln. Wir berichten über die Entdeckung mehrerer Aminoquinazoline-Pyridone, die potente Inhibitoren von c-Kit mit mehr als 200-facher Selektivität gegen KDR, p38, Lck und Src sind. Die in vivo Wirksamkeit von Pyridon 16 wurde in einem rodentia-pharmakodynamischen Modell der Mastzellaktivierung durch dosisabhängige Hemmung der Histaminfreisetzung nachgewiesen.
Hu et al. (Thu,) untersuchten diese Frage.