胞外-5′-核苷酸酶 (CD73) 的荧光探针

胞外-5'-核苷酸酶 (CD73) 催化 AMP 水解为抗炎、免疫抑制的腺苷。它在血管内皮细胞、上皮细胞以及众多癌细胞上表达，强烈促成免疫抑制微环境。在本研究中，我们设计并合成了以 N 6 -苄基-α,β-亚甲基-ADP (PSB-12379) 为主结构的低纳摩尔亲和力和高选择性的荧光标记 CD73 抑制剂。荧光素通过不同的连接体连接到苄基残基上，形成 PSB-19416 (14b, K i 12.6 nM) 和 PSB-18332 (14a, K i 2.98 nM) 作为 CD73 的荧光高亲和力探针。这些化合物预计将成为生物研究、药物筛选和诊断应用的有用工具。