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Tetraoxanas mistas 1,2,4,5, possuindo substituintes derivados de espiricloalcanos simples e ácido espiricolico, foram preparadas e mostraram ter atividade antimalárica in vitro significativamente maior do que tetraoxanas bis-substituídas. Das 41 tetraoxanas sintetizadas, 12 foram in vitro mais potentes contra o clone W2 resistente à cloroquina de Plasmodium falciparum do que a artemisinina, e a mais potente foi 2,4 vezes mais ativa do que o arteêter. Além disso, 9 compostos exibem atividade superior à cloroquina contra o clone D6 suscetível à cloroquina de P. falciparum. A citotoxicidade foi avaliada para os compostos mais ativos contra a linha celular Vero, mostrando uma proporção de citotoxicidade/potência antimalárica de 1/(1400-9500). Pela primeira vez, tetraoxanas foram testadas contra Mycobacterium tuberculosis, com CIMs tão baixas quanto 4,73 microM contra a cepa H37Rv. Tetraoxanas mistas foram sintetizadas em um procedimento simples a partir de ésteres metílicos do ácido colico pela acoplamento direto de gem-diidroperóxido esteroidal a cetonas simples e posteriormente transformadas nos ácidos e amidas correspondentes.
Šolaja et al. (Sat,) estudaram esta questão.