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Gemischte 1,2,4,5-Tetraoxane mit einfachen spirocycloalkan- und spirocholsäureabgeleiteten Substituenten wurden synthetisiert und zeigten eine signifikant höhere in vitro antimalariale Aktivität als bis-substituierte Tetraoxane. Von 41 synthetisierten Tetraoxanen waren 12 in vitro wirksamer gegen den Plasmodium falciparum chloroquin-resistenten W2-Klon als Artemisinin, wobei das wirksamste 2,4-mal so aktiv war wie Arteether. Darüber hinaus zeigen 9 Verbindungen eine höhere Aktivität als Chloroquin gegen den P. falciparum chloroquin-sensiblen D6-Klon. Die Zytotoxizität für die aktivsten Verbindungen wurde an der Vero-Zelllinie beurteilt, wobei ein Verhältnis von Zytotoxizität zu antimalarischer Potenz von 1/(1400-9500) festgelegt wurde. Erstmals wurden Tetraoxane gegen Mycobacterium tuberculosis mit MICs von bis zu 4,73 μM gegen den H37Rv-Stamm getestet. Gemischte Tetraoxane wurden in einem einfachen Verfahren aus Cholsäuremethylestern durch direkte Kupplung von sterodialen gem-Dihydroperoxiden an einfache Ketone synthetisiert und weiter in die entsprechenden Säuren und Amide umgewandelt.
Šolaja et al. (Sat,) untersuchten diese Frage.