摘要 阳离子、核心交联、完全亲水的纳米胶非常适合用于核酸递送。在这里，我们报告了一种改进的合成策略，通过优雅的保护基化学生成这些可生物降解的纳米粒子。基于聚碳酸酯的纳米载体在生理条件下降解为无毒成分，并通过标准的代谢过程被清除，从而提高生物相容性。然而，聚碳酸酯主链在相对苛刻的合成条件下容易发生早期降解。以前，与脂肪族聚碳酸酯一起工作和将生物基胺精胺作为交联剂时，需要仔细调整反应参数。现在，交联剂的二级胺在简单的一锅反应中转化为疏水的Boc保护氨基甲酸酯，且产率高。这个不带电且更疏水的交联分子在合成过程中大大降低了纳米胶核心的亲水性，从而避免了脂肪族聚碳酸酯主链的早期水解。然后，只需稍微修改已建立的酸性水相纯化过程，就可以轻松去除Boc保护基，从而获得大量纳米胶，以便装载各种有趣的治疗性多阴离子货物.
Fuchs等（星期四）研究了这个问题.