对天然存在的黄酮类化合物槲皮素和芦丁的化学和酶促修饰的认识：衍生物的SAR和生物活性

摘要 黄酮类是广泛存在于各种水果和蔬菜中的多酚类次级植物代谢物，因其药理学益处而著称。槲皮素和芦丁是研究最广泛的两种黄酮，展现出多种生物活性，包括抗癌、抗微生物、抗炎、抗糖尿病和神经保护作用。本综述旨在总结槲皮素及其糖苷形式芦丁的有益效果。尽管在溶解度和生物利用度方面存在挑战，化学修饰这些黄酮类化合物有助于解决这些限制并改善其整体性质，使其在治疗广泛的病理条件中有效，并突显其临床意义。槲皮素的化学修饰包括金属配位、O-取代、羧酸衍生物、烷基硫甲基衍生物、嘧啶衍生物及C3'和C5位置的其他取代。而芦丁的修饰如多葡萄糖化、苄基化、酶促聚合、肼衍生物、苯胺衍生物和酯化被观察到可增强其治疗潜力。未来的研究有必要探索进一步优化，提升药代动力学和药效学参数，可能导致更有效配方的开发。