摘要 结核病仍然是致命的传染病,2023年报告了109万例死亡和1080万新病例。日益严重的耐药性和死亡率加剧了这一形势。为了解决这些问题,需要具有更高活性、更好的酶激活、低毒性和可接受的物理化学和药代动力学特性的新的结核病药物。关于含有一个、两个或更多杂原子的五元杂环的几份报告已经证明其对抗结核分枝杆菌的抗结核特性。FDA批准的临床候选药物如pretomanid(硝基咪唑)、linezolid(氧氮杂环)和delamanid(咪唑并噁唑环)提供了它们在抗结核方面重要性的证据。本文综述了结核病的全球挑战,突出了五元杂环骨架的战略设计。它全面概述了临床候选药物的演变以及过去十年中吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、噻唑、氧杂噻唑、噻二唑和四唑基骨架及其杂合衍生物的最新进展,并进一步提供了它们的SAR分析和分子对接方面的见解.
Tejaswani等人(Sun,)研究了这一问题.