粘附GPCR中的类固醇识别：结构和药理学视角

摘要 新兴证据表明，类固醇可能作为粘附GPCR的一般配体，这是一类具有相当药理学潜力的受体。尽管大多数研究集中在ADGR‘G’亚家族，但最近对结合ADGRD1的雄激素5α-二氢睾酮（5α-DHT）和美克龙的冷冻电子显微镜结构揭示了一个假定的类固醇结合口袋，并使选择性合成激动剂的合理设计成为可能。该观点考虑了这些发现的更广泛意义，尽管关于类固醇与粘附GPCR结合的可重复性和生理相关性仍存在一些争论，回顾了所有结构证据，并呈现了比较对接和同源建模以评估保守特征和共享识别机制的可能性。