N-5-(3-氧-3H-苯并[f]香豆素-1-基)甲基)-1, 3, 4-噁二唑-2-基苯甲酰胺的合成及其体外抗分枝杆菌活性

本研究集中于新型N-5-(3-氧-3H-苯并[f]香豆素-1-基)甲基)-1, 3, 4-噁二唑-2-基苯甲酰胺衍生物的开发，通过三步法合成。首先，使用改良的Pechmann缩合反应，将柠檬酸与2-萘酚反应合成了2-(3-氧-3H-苯并香豆素-1-基)乙酸，然后在POCl3的存在下，与半脲回流反应生成1-(5-氨基-1, 3, 4-噁二唑-2-基)甲基-3H-苯并香豆素-3-酮。最后，将后者产物与一系列取代苯甲酸反应，获得目标香豆素-噁二唑杂化物，产率范围为60%至80%。通过物理方法（熔点，薄层色谱）和光谱分析（红外，核磁共振和质谱）对产品进行表征。在随后的抗分枝杆菌测定中，苯甲酰胺部分的芳基环上具有4-硝基和4-氯取代基的衍生物表现出最高的抑制活性（MIC = 25 µg/mL）。进行了结构-活性关系分析，以优化分子结构以增强效能.