药物化学家的工具箱：药物类分子的晚期功能化

现代 C-H 功能化化学的出现使药物化学家能够考虑一种合成策略，即晚期功能化 (LSF)，该策略利用药物先导的 C-H 键作为生成新类似物的多样化点。LSF 方法提供了快速探索结构活性关系 (SAR)、生成氧化代谢物、阻断代谢热点以及制备生物探针的前景。此综述详细描述了一系列具有 proven applicability 的分子间 C-H 功能化化学工具箱，按区域选择性模式分类，并提供如何系统性开发 LSF 策略的指导，包括这些模式和其他考虑因素。此外，一些例子说明了 LSF 方法如何影响实际药物发现和化学生物学的努力。