开发稳健且可扩展的瓦达司他大规模制备工艺

开发了一种新颖且可扩展的工业合成瓦达司他的工艺。与已有路线相比，这一四步工艺少了一步，总产率提高至49.1%。详细的优化使瓦达司他的纯度通过交叉偶联、芳香取代、腈水解、酰胺化和酯-醚去保护达到>99.5%。该工艺也稳健，并已在千克实验室中验证。同时，相应的杂质谱也得到了详细研究和良好记录。