醇和胺直接合成酰胺并释放氢气

考虑到酰胺在生物化学和化学体系中的广泛重要性，迫切需要一种高效合成方法，避免浪费使用化学计量偶联试剂或腐蚀性酸性和碱性介质。我们报告了一种反应，其中初级胺通过与等摩尔醇直接酰化，产生酰胺和分子氢（唯一的产物），并具有高产率和高周转数。该反应由一种基于去芳香化PNN型配体的钌复合物催化，其中PNN是2-(二叔丁基膦甲基)-6-(二乙氨基甲基)吡啶，无需添加碱或酸促进剂。将初级二胺用于该反应会导致双酰胺的形成，而使用混合初级-次级胺底物时，主要发生初级胺基团的选择性酰化。提出的机制涉及在醛中间体与胺反应形成的半胺醇中间体的脱氢。