兰替生菌素诱导磷脂囊泡通透机制研究

蘿蔔素是一种由某些乳酸菌分泌的阳离子聚环肽细菌素。之前的研究表明，蘿蔔素能够使脂质体通透。研究分析了蘿蔔素与由两性磷脂酰胆碱（PC）和阴离子磷脂酰甘油（PG）制备的脂质体之间的相互作用。蘿蔔素以Δpsi刺激的方式诱导6-羧基荧光素及其他小阴离子荧光染料从PC脂质体中释放，而不是中性和阳离子荧光染料。这种活性在PG脂质体中被抑制。但是，蘿蔔素在重构的PG细胞色素c氧化酶蛋白脂质体中有效地消散Δpsi，阈值Δpsi要求大约为-100 mV。蘿蔔素与PG脂质体的阴离子表面结合，并干扰磷脂极性头基与水界面的脂质动态。对一种新型阳离子兰替生菌素epilancin K7的进一步研究表明，在施加Δpsi时该分子穿透脂质双层的疏水碳区域。结果认为，在缺乏阴离子磷脂的情况下，蘿蔔素作为一种选择性阴离子载体。然而，在体内，这种活性可能会因与目标膜的阴离子脂质发生静电相互作用而受到阻碍。建议阳离子（A型）兰替生菌素的孔形成涉及双层结构的局部扰动和这些分子从表面结合到膜插入构型的Δpsi依赖性重定向。