近期组蛋白去乙酰化酶抑制剂在癌症治疗中的应用

癌症转移增加了疾病的复杂性并加重了患者的死亡率。传统化疗的疗效较低且副作用明显。研究开始转向组蛋白去乙酰化酶（HDAC）及其抑制剂，因为它们对染色质结构、基因调控及与转移和癌症进展相关的细胞活动至关重要。HDAC抑制剂（HDACi）可以改变基因表达模式，并能导致肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡。多种HDACi药物如vorinostat、romidepsin、panobinostat和belinostat已获得食品药品监督管理局批准。中国和日本已批准使用tucidinostat，这是一种新型选择性HDACi，抑制1类HDAC1、HDAC2、HDAC3以及2b类HDAC10。这些药物在治疗多种癌症（包括宫颈癌、T细胞淋巴瘤、脑癌和乳腺癌）方面显示出良好的效果。本文综述了HDACi的分类、这些抑制剂的作用机制、它们的临床前和临床疗效，以及最新的临床试验和在癌症治疗中的专利情况。总体而言，本文着重于2019年以后关于HDACi作为化疗药物的专利和临床试验数据，以提供对当前趋向的更好视角。