通过直接 C(sp3)-H 官能团化的光催化三组分不对称磺酰化反应

摘要 环烷烃和烷烃的直接选择性 C(sp 3 )-H 官能团化是有机合成中一种极有价值的过程，具有原料成本低、步骤及原子经济性高的优势。然而，其在不对称催化中的应用却鲜有探索。在此，我们公布了为实现这一目标所开展的工作：通过手性镍催化剂与市售有机光催化剂的双重不对称光催化，结合二氧化硫插入的自由基中继策略。该设计促成了三组分不对称磺酰化反应的开发，涉及环烷烃、烷烃、甲苯衍生物或醚的直接官能团化。C(sp 3 )-H 前体、SO 2 替代物与常见的 α,β-不饱和羰基化合物的光化学反应在温和条件下顺利进行，以高区域和对映选择性（>50 个底物，rr 最高 >50:1，ee 达 95%）生成了多种具有生物学意义的 α-C 手性砜。该方法适用于生物活性分子的后期官能团化，并为从储量丰富的碳氢化合物出发制备对映体富集化合物提供了一条极具吸引力的途径。