雌激素受体调节科学的进展

本文详细介绍了雌激素受体（ER）调节科学的最新进展，重点是新型配体在ER配体结合域（LBD）中的发现。对ER的结构研究进行了详细审查，分析了这些研究对当代配体设计和ER分子药理学的影响。根据结构相似性讨论了各种ER调节剂的类别，包括选择性雌激素受体调节剂（SERM）和“纯”非类固醇抗雌激素。此外，我们回顾了一类新兴的选择性调节剂，我们称之为选择性雌激素受体亚型调节剂（SERSM），并且在离开LBD策略的背景下，我们研究了新型肽类ER抑制剂的发现，这些抑制剂通过与共激活蛋白相互作用，抑制配体结合的受体的转录活化，并为所有类型ER调节剂的作用机制提供独特的见解。通过审查专利和经典文献，我们呈现了一幅关于该激动人心的制药研究领域的现代技术状态的全面而信息丰富的横截面。