摘要 二氟甲基(CF 2 H)基团是一种特权药效团，能够赋予药物候选物增强的代谢稳定性、疏水性和生物等排性。虽然芳基二氟甲基化方法已得到很好建立，但构建C(sp 3)─CF 2 H键的催化方法仍然不够成熟。在此，我们介绍了一种镍/硼协同催化体系，用于多种烷基卤化物的交叉电亲核二氟甲基化，以及利用通过氢键与N-甲基吡咯烷酮(NMP)相互作用稳定的二氟碘甲烷(CF 2 HI)进行非活化烯烃的水二氟甲基化。这种稳定化使得高浓度处理成为可能，并克服了挥发性和溶解性的问题。这种温和的方案展现出优异的功能基团耐受性，适应复杂的杂环化合物，并便利生物活性化合物的后期修饰。机理研究揭示了一条由Ni(I/II/III)中间体介导的自由基途径。该多功能平台拓展了CF 2 H含量框架在药物化学应用中的可及性。
赵等（2026）研究了这个问题。