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膜靶向抗菌剂代表了一类有前景的材料,用于应对日益严重的抗菌耐药问题。在此,我们报告了一系列以噻吩烯基团为π-共轭核心的膜靶向共轭小电解质(COE-nT),旨在应对抗菌耐药性。与革兰氏阴性细菌相比,COE-nT对革兰氏阳性细菌表现出更高的活性,且在任何耐药株中均未观察到内源性耐药性。值得注意的是,COE-nT的π-共轭长度减少与膜通透性和对细胞及动物的毒性增加相关。此外,COE-nT在对付耐药株时与商业抗生素展示出协同效应,并恢复了对靶向核糖体抗生素(如克林霉素和红霉素)的敏感性。为了说明其协同潜力,采用COE-4T与粘菌素联合治疗小鼠创伤模型中的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染,结果显示显著的生物膜清除和增强的抗菌疗效。这一新系列基于噻吩烯的COE扩展了抗菌COE库,具有明确的结构-活性关系特征,并展示了其作为克服抗菌耐药性强效辅助治疗的潜力.
Chen等人(Mon,)研究了这个问题。