不同类别抗雌激素作用机制的相似性与区别。

自从四十多年前首次描述抗雌激素MER 25（Lerner等，1958）后，十年后描述了他莫昔芬（Harper droloxifene，Bruning 1992）。这些分子具有非常相似的化学和药理特性：它们都是非类固醇、取自三苯乙烯的结构，且都是部分激动剂（混合激动剂/拮抗剂活性）。已经报道了一些其他具有抗雌激素活性的非类固醇结构，包括取代的四氢萘类化合物（例如，nafoxidene，Duncan等，1963；trioxifene，Jones等，1979）、吲哚衍生物（例如，zindoxifene，Stein等，1990；ZK 119010，von Angerer 1990）、苯并噻吩类（例如，LY117018，Black；LY156758（keoxifene），Clemens等，1983）和苯并吡喃类（Sharma等，1990；Grese等，1996）。所有这些抗雌激素与他莫昔芬共享部分激动剂活性的药理特征；因此，虽然它们拮抗雌激素的促作用，但这种活性并不完全，因为每种化合物都有内源性雌激素样刺激（激动剂）活性。药物治疗的效果是在激动剂和拮抗剂活性之间的平衡。虽然“部分激动剂”这个术语准确传达出所有这些抗雌激素具有某种雌激素活性，但它并未充分描述其复杂的器官、细胞和