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我们提出了一个后续贡献,以进一步补充之前关于活性悬崖概念和活性悬崖研究最新进展的评论。活性悬崖最初被定义为具有相似结构的化合物对,这些化合物在针对给定靶标的效能上表现出很大的差异。在药物化学中,活性悬崖非常重要,因为通常可以从中推导出结构-活性关系(SAR)决定因素。在此,我们展示了活性悬崖形成化合物之间配体效率和脂溶性效率关系的最新系统分析结果,进一步提高了它们在药物化学实践中的吸引力。此外,我们总结了对协调活性悬崖及其形成的簇的新分析结果。综合来看,这些发现显著丰富了我们对活性悬崖概念的评估和当前理解。这些结果应在以前的评论文章的背景下进行解读。
Stumpfe等人(周二)研究了这个问题。