引言与目的:在健康个体中,肠道迷走神经元细胞上的GLP-1受体在介导GLP-1的效应中发挥重要作用。本研究中,采用一种能够靶向迷走神经的制剂,将索马鲁肽输送至肠道GLP-1受体,以确定单次口服剂量后的作用持续时间。方法:八名健康受试者在第0天接受了4mg索马鲁肽,该制剂为Diabetology的Axcess口服给药制剂,前两天接受了安慰剂。在给药后两小时进行静脉葡萄糖耐量测试(IVGTT)。在给药后的第1、4和6天也进行IVGTT测试。效力通过比较第-2天与后续天数的胰岛素峰值的AUC(0-15分钟)和血糖下降的AUC(0-60分钟)之间的差异来表示。结果:给药当天及其后的每一天,胰岛素水平显著高于安慰剂基线,在给药后第1天达到最大增幅,增幅为25%(p = 0.025)。血糖水平下降至基线以下,第6天观察到相对安慰剂最大下降16%(p = 0.046)。血液中也检测到足以刺激胰腺GLP-1受体的水平(100pmole/L)。结论:静脉葡萄糖耐量测试后胰岛素分泌和血浆葡萄糖的变化表明索马鲁肽的活性,在Diabetology的Axcess制剂中单次给药4mg索马鲁肽后持续了六天。披露R.R. New:无。
ROGER R.C. NEW(星期五)研究了这个问题。
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