EPR介导的肿瘤靶向利用超小混合纳米颗粒：从动物到人类的治疗诊断AGuIX纳米颗粒

通过EPR效应进行肿瘤靶向的兴趣仍然存在争议，因为其固有的靶向效能低且人类癌症转化罕见。此外，由于不同的原因，它通常仅描述为相对较大的纳米颗粒（NPs）（流体动力学直径> 10 nm）。在这篇综述中，将讨论使用最近在临床翻译的AGuIX® NP（X射线的激活和导向辐照）作为例子的超小NP的EPR效应。AGuIX® NP是直径为4 ± 2 nm的聚硅氧烷基纳米颗粒。由于AGuIX® NP的生物分布由磁共振成像（MRI）监测，其激活由X射线的辐照触发，因此该纳米颗粒非常适合放射治疗癌症治疗的治疗诊断方法。在这里我们展示AGuIX® NP由于其超小尺寸和在小剂量辐照下的有效性，特别适合受益于EPR介导的肿瘤靶向。实际上，静脉注射AGuIX® NP进入啮齿动物癌症模型被动地到达肿瘤，并未显示毒性，这得益于肾脏排泄。此外，在进行针对携带脑转移的人类的首次试验阶段Ib试验时，验证了AGuIX® NP在人体中的积累和保留，利用MRI进行的生物分布监测非常便利.