November 8, 2001Journal of the American Chemical Society281 citations
View Full Paper钯催化的分子内C−O键形成
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Abstract
使用二叔丁基膦基双芳基配体，通过钯催化的芳基卤化物的分子内醚化合成了一些氧杂环化合物。该反应在温和条件下进行，使用弱碱如Cs(2)CO(3)或K(3)PO(4)。反应中可以容忍多种功能团，而且可以耦合富含对映体的醇而不会损害光学纯度。反应条件的温和性允许使用多功能化底物。该方法被用作合成MKC-242（一种正在临床试验中的抗抑郁药）的关键步骤。MKC-242的合成从商业可获得的芝麻醇和丙烯腈出发，整体产率达到40%。