利法昔明的实验与临床药理学，作为一种肠道选择性抗生素

利法昔明（4-脱氧-4'-甲基吡啶1',2'-1,2-咪唑 5,4-克里法霉素 SV）是合成实验的产物，旨在修改母体化合物利福霉素，以实现低胃肠道（GI）吸收，同时保留良好的抗菌活性。实验和临床药理学清楚地表明，该化合物是一种非系统性抗生素，具有广泛的抗菌作用，覆盖革兰氏阳性和革兰氏阴性有机体，包括需氧菌和厌氧菌。由于几乎不被吸收，其在GI tract内的生物利用度相当高，腔内及粪便中的药物浓度远远超过观察到的针对多种病原体的最低抑制浓度值。因此，GI tract 代表了主要的治疗靶点，GI感染是主要适应症。因此，这种抗生素在肠道以外的价值有限，这将降低抗 microbial resistance 和系统性不良事件。实际上，该药证明对所有患者群体，包括幼儿都很安全。对肠道细菌在几种有机和功能性 GI疾病中的致病角色的认识越来越扩大了其临床用途，目前已扩展到肝性脑病、小肠细菌过度生长、炎症性肠病和结肠憩室病。