Key points are not available for this paper at this time.
胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)在促进胰腺β细胞中的葡萄糖刺激胰岛素分泌中发挥重要作用。在本研究中,我们合成了一种新型功能性GLP-1类药物,与四甲基罗丹明结合,以监测受体的内化。我们的数据显示,内化后的受体被分拣到溶酶体。在内源体中,受体-配体复合物与腺苷酸酰化酶共定位。药理学性抑制内吞作用减弱了GLP-1R介导的cAMP生成以及随后下游蛋白激酶A底物的磷酸化和葡萄糖刺激的胰岛素分泌。我们的研究强调了GLP-1R信号传导和转运的范式转变。受体配体复合物不仅在质膜中,而且在内源体中触发cAMP生成,这对受体介导的胰岛素分泌调节具有重要意义.
Kuna等人(星期三)研究了这个问题。