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新型抗生素类别的发现未能跟上细菌耐药性威胁的增长。作用于新靶点或通过不同机制的抗生素候选药物最有可能克服耐药性;然而,新方法也与更高的 attrition 率和更长的时间表相关联。这种不确定性导致许多制药公司退出抗生素项目。基因组学方法未能产生令人满意的结果,部分原因在于对前所未有的分子靶点的知识尚处于初级阶段,优化酶抑制剂的领先化合物以实现抗菌活性面临的挑战,以及用于抗菌药物发现的化合物筛选库的局限性。目前,正在利用增强的化合物筛选库的多样性、进入新的化学空间和新筛选技术,以提高抗菌药物发现的命中率。抗菌化合物的领先优化面临与所需的高血浆暴露量相关的障碍。通过识别具备更好可处理性的新型抗生素类和扩大体外安全性检测的可预测性,可以增强领先优化。建议实施多种筛选和靶标识别策略,以提高发现满足未满足需求的新抗菌化合物的可能性.
Gwynn等人(Mon,)研究了这个问题.