降低铜介导的18F-氟化异环正电子发射断层扫描放射配体的风险

标记氟-18 (18F) 的分子用于正电子发射断层扫描，以可视化、表征和测量体内的生物过程。尽管在将18F引入芳烃方面取得了最近的进展，但开发用于药物发现项目的放射配体的通用和高效标记方法仍然是一项重要任务。本文全面描述了一种减少异环正电子发射断层扫描（PET）放射配体的放射合成风险的方法，该方法采用铜介导的芳基硼试剂的18F-氟化，使用18F-氟化物作为模型反应。该方法基于对药物开发中常用的异环结构如何影响代表性芳基硼试剂的18F-氟化效率的研究，以及对50多种（异）芳基硼酸酯的标记。这组数据允许将这种降低风险的策略应用于七种结构复杂的药用相关异环含量分子的成功放射合成。