五元杂环磺酰胺作为碳酸酐酶抑制剂

在过去的几十年中，杂环衍生物的研发取得了长足进展，许多新型碳酸酐酶抑制剂 (CAIs) 均属于这一领域。特别是，与六元环相比，五元杂环磺酰胺通常被证明是更有效的抑制剂。尽管含氧和含氮五元杂芳环在药物化学中具有重要地位，但在该类杂环上引入磺酰胺基团尚未受到广泛关注。另一方面，含 1,3,4-噻二唑/噻二唑啉环的磺酰胺骨架已被广泛应用于多种具有重要药用价值的 CAIs，例如 acetazolamide、metazolamide 以及通过尾部策略获得的众多衍生物。在此，我们对该领域进行了综述，重点关注这些 CAIs 的多种生物活性，如抗青光眼、抗癫痫、抗肿瘤和抗感染特性。本综述重点介绍了近年来涉及五元杂环磺酰胺的研究进展，并着重阐述了其药理学/临床应用。