与其他抗疟药相比，二氢青蒿素-哌喹组合的体外心血管效果

二氢青蒿素（DHA）加哌喹磷酸盐（PQP）的体外心脏特性与其他抗疟药物进行了比较。根据抗疟药物在血浆中的自由治疗最大浓度（C(max)），选择结果表示为该特定效果相对于其C(max)的倍数。以下测试在37°C下进行：hERG（人类ether-à-go-go相关基因）阻断和运输、兔心室制备，以及钠和慢钾离子电流干扰（I(Na)和I(Ks)，分别）。在hERG研究中测试了氯喹、哈洛芬特林、美克洛嗪和呜美氟，而在兔心室制备、hERG运输研究和I(Na)和I(Ks)分析中，仅使用了氯喹、多非利德、呜美氟以及阿莫克氟-呜美氟的组合。每个测试中使用了适当的参考。在hERG研究中，哈洛芬特林的高50%抑制浓度（IC(50)）得到了确认，其低于其C(max)。所有其他化合物均阻断hERG，IC(50)范围从3到30倍于其C(max)。在hERG运输研究中，确认了氯喹在约30倍于其C(max)的促进效应，而DHA在约300倍于其C(max)的浓度下阻断了它。在兔心室制备中，作为阳性对照使用的多非利德显示出较高的扭转性心动过速风险，而氯喹则显示中等风险。DHA-PQP和阿莫克氟-呜美氟在体外未显示出明显的促心律失常风险信号。只有氯喹阻断了I(Na)离子电流，并在约30倍于其C(max)的浓度下进行了此操作。没有检测到对I(Ks)的影响。总之，尽管存在显著的hERG阻断，DHA-PQP和阿莫克氟-呜美氟在体外似乎并未诱导潜在的扭转性效应，影响hERG运输，或阻断钠和慢钾离子电流。