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Die Suche nach neuen Antimykotika ist von aktuellem Interesse aufgrund der weit verbreiteten Pilzinfektionen. Um die antifungale Wirkung neuer vielversprechender Verbindungen mit hoher antifungaler Aktivität in planktonischer Kultur in der klinischen Praxis zu simulieren, ist es notwendig, deren Wirkung auf den Biofilm von Mikromyzeten zu untersuchen. Ziel: Untersuchung der antifungalen Aktivität neuer vielversprechender Vertreter von Silbersalzen von Pyrazolen und deren kondensierten Systemen unter Bedingungen der Biofilmbildung. Materialien und Methoden. Zur Untersuchung der antifungalen Aktivität von Silbersalzen I und II wurde die Mikromethode der zweifachen seriellen Verdünnungen verwendet. Die Aktivität gegenüber einem typischen und 14 klinischen hochvirulenten Isolaten von C. albicans wurde untersucht. Die Untersuchung der antimykotischen Aktivität von Substanzen unter Biofilmbedingungen wurde unter Verwendung von Resazurinstoff durchgeführt, um das Ausmaß der Biofilmbildung zu quantifizieren. Die minimalen Hemmkonzentrationen für Biofilme wurden berechnet (sMIC50 - die Konzentration der antifungal Substanz, bei der eine 50%ige Abnahme der Fluoreszenz im Vergleich zur positiven Kontrolle beobachtet wird). Ergebnisse und Diskussion. Es wurde gezeigt, dass die antifungale Wirkung der untersuchten Verbindungen in der Biofilmkultur klinischer Stämme von Candida spp. signifikant geringer ist als in der planktonischen Kultur. Eine hohe antifungale Aktivität des Silbersalzes von Pyrazol-3-carboxamid in planktonischen und Biofilmkulturen resistenter Stämme von Candida albicans, die die Wirkung des Referenzmedikaments Fluconazol um das 2,8- bis 11,2-Fache übersteigt, wurde festgestellt. Fazit. Ein vielversprechendes Derivat von Pyrazol-3-carboxamid wurde identifiziert, das das Wachstum von Candida albicans-Biofilmen effektiv hemmt und für weitere Studien empfohlen werden kann.
Novikova et al. (Mittwoch) haben diese Frage untersucht.