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Ziel dieser Forschung ist es, neue Anthrachinon-Verbindungen aus der marine-abgeleiteten Micromonospora sp. SCSIO 07396 zu identifizieren und zu charakterisieren.

April 25, 2026

PPTase-basierte Aktivierung erschließt neue Anthrachinone aus marine-abgeleiteten Micromonospora sp. SCSIO 07396

Key Points

Ziel dieser Forschung ist es, neue Anthrachinon-Verbindungen aus der marine-abgeleiteten Micromonospora sp. SCSIO 07396 zu identifizieren und zu charakterisieren.
Überexpression der Phosphopantetheinyl-Transferase in Micromonospora sp. SCSIO 07396 zur Steigerung der Verbindungsproduktion.
Verwendung von HRESIMS, NMR-Spektroskopie, Röntgenbeugung und ECD-Berechnungen zur strukturellen Aufklärung.
Durchführung von Assays für pro-angiogene und entzündungshemmende Effekte in Zebrafischmodellen sowie Zytotoxizität in menschlichen Krebszelllinien.
Identifizierung von acht neuen Anthrachinon-Analoga und Bestimmung ihrer Strukturen und Konfigurationen.
Rishirilid E und Galvaquinon G förderten die Angiogenese bei 20 μM.
Galvaquinon D zeigte eine mäßige entzündungshemmende Aktivität bei 20 μM, während Galvaquinon A einen IC50-Wert von 26,4 μM gegen GSC0722-Zellen hatte.

Abstract

Acht neue Anthrachinon-Analoga, nämlich Rishirilid E (1), Galvaquinone D-F (2-4) und zwei Paare von Enantiomeren, Galvaquinone G (5a/5b) und H (6a/6b), zusammen mit vier bekannten Verbindungen, Rishirilid B (7), Galvaquinon A (8), Lupinacidin A (9) und Lupinacidin B (10), wurden von der aus dem Meer stammenden Micromonospora sp. SCSIO 07396 durch Überexpression der Phosphopantetheinyl-Transferase (PPTase) isoliert. Basierend auf umfassenden HRESIMS-Daten, NMR-spektroskopischen Analysen, Röntgenbeugung und ECD-Berechnungen wurden ihre Strukturen und absoluten Konfigurationen eindeutig aufgeklärt. Assays für pro-angiogene und entzündungshemmende Effekte in Zebrafischmodellen kombiniert mit Zytotoxizitätsscreenings gegen sechs menschliche Krebszelllinien (PANC-1, TE-1, HL60, A549, MDA-MB-231 und GSC0722) zeigten, dass 1 und 5b die Angiogenese bei 20 μM förderten, 4 eine mäßige entzündungshemmende Aktivität bei 20 μM zeigte und 8 Zytotoxizität gegen GSC0722-Zellen mit einem IC50-Wert von 26,4 μM aufwies.

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Cite This Study

Li et al. (Mittw,) untersuchten diese Frage.

synapsesocial.com/papers/69ec59c688ba6daa22dab79c https://doi.org/https://doi.org/10.1021/acs.jnatprod.6c00037

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