Key points are not available for this paper at this time.
استراتيجيتنا لمكافحة البكتيريا المقاومة تضمنت استهداف مواقع ارتباط ATP GyrB/ParE الموجودة على جيراز الحمض النووي البكتيري والـ topoisomerase IV والتي لم تُستخدم من قبل المضادات الحيوية المتاحة في السوق. أدت عملية الفحص حول نمط الارتباط الأدنى للإيثيل يوريد إلى تحديد الإيثيل يوريد للإيزوكينولين 13 كنقطة انطلاق واعدة لتطور الشظايا. وكان التحسين مستندًا إلى تصميم هيكلي وركز على النشاط المضاد للبكتيريا في المختبر وفي الجسم الحي، مما culminated في اكتشاف مُستبدلات غير مسبوقة قادرة على التفاعل مع بقايا محفوظة ضمن موقع ارتباط ATP. سلطت دراسة مفصلة للمركب الرائد الضوء على إمكانيات علاج MRSA المقاوم لمضادات الفلوروكينولون، وVRE، وS. pneumoniae، وكان هناك إمكانية لتقديم علاج تحويل من الوريد إلى الفم للمرضى مدعومة بتحديد مفهوم مناسب من البروdrug. في النهاية، تم تحديد حجب قناة hERG K كأهم قيد على هذه السلسلة الكيميائية، وتم الإبلاغ عن الجهود نحو تقليلها.
درس بانشود وآخرون (الخميس) هذا السؤال.