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Polyfluorierte Derivate von 1-Alkyl-1, 4-Dihydro-7-methyl-4-oxoquinolin-3-carbonsäuren wurden synthetisiert und in vitro auf antibakterielle Aktivitäten geprüft. Unter den N-Substituenten war die Stärke der antibakteriellen Aktivität der Derivate in der Reihenfolge: CH2CH2F>CH2CH3>CH2CF3>CHF2. Die Einführung von zwei Fluoratomen an den Positionen 6 und 8 des Skeletts (21a, b) führte zu einer hohen Aktivität, jedoch führte die Substitution der 7-Methylgruppe (20, 21, 25) durch eine Fluormethylgruppe (40, 41, 48) allgemein zu einer verringerten Aktivität. Somit zeigte die 6, 8-Difluoro-1, 4-Dihydro-1-(2-fluorethyl)-7-methyl-4-oxoquinolin-3-carbonsäure (21b) die höchste Aktivität, fast gleich der von Oxolinensäure.
Tani et al. (Fr,) untersuchten diese Frage.