直接非対称還元アミネーション

キラル触媒Ru(OAc)(2)((R)-dm-segphos)によって触媒されるβ-ケトアミドの非対称還元アミネーションは、高収率と高エナンチオ選択性（94.7-99.5% ee）を持つ未保護のβ-アミノアミドを生成します。この「ワンポット」法は基質範囲が一般的であり、99.5% eeと91%のアッセイ収率でシタグリプチンを生成するために成功裏に使用されています。優れた反応効率は、高濃度のアンモニウムイオンに対する顕著な耐性、高い化学選択性、およびRu触媒系の高エナンチオ選択性（99.5% ee）に起因しています。