非甾体CYP17A1抑制剂：发现与评估

CYP17A1是一种在类固醇生成中发挥重要作用的酶，并关键性地参与类固醇激素的生物合成。因此，在前列腺癌和乳腺癌等多种严重的激素依赖性癌症中，它仍然是一个极具吸引力的靶点。药物化学界多年来一直致力于CYP17A1抑制剂的发现和开发，特别是用于治疗去势抵抗性前列腺癌。本观点文章从药物化学的角度探讨了非甾体CYP17A1抑制剂的发现和评估。重点探讨了该靶点的结构特征、从所介绍的化学型中获得的关键启示，以及未来抑制剂的设计指导原则。