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摘要 醛糖还原酶（AR）是多醇通路中的关键酶，通过该通路在与糖尿病相关的高血糖条件下代谢葡萄糖。一系列含有喹嗪啉‐4(3H)‐酮环的新型醋酸衍生物（1–22）被合成并测试其体外AR抑制效果。所有靶向化合物对目标酶表现出纳摩尔级活性，且所有化合物相比参考药物依帕列斯特都显示出更高的活性。其中，化合物19，即2‐(4‐(2‐[(4‐甲基哌嗪‐1‐基)甲基‐4‐氧代喹嗪啉‐3(4H)‐亚氨基)甲基]苯氧)乙酸，表现出最强的抑制效果，K I值为61.20 ± 10.18 nM。此外，利用MTT法研究了这些化合物对L929非肿瘤成纤维细胞和MCF‐7乳腺癌细胞的活性。化合物16和19对正常L929细胞显示出较低的毒性。合成化合物（1–22）的吸收、分布、代谢和排泄特性也得到评估。利用分子对接模拟研究了这些抑制剂对AR的可能结合机制.
Tokalı等人（星期三）研究了这个问题。