人视网膜色素上皮荧光团 A2E 和 iso -A2E 的分离与一步法制备

年龄相关性黄斑变性是导致失明的主要原因，目前尚无令人满意的治疗方法，会导致中央高敏锐度视力逐渐下降。荧光物质（称为脂褐素）在衰老视网膜的视网膜色素上皮细胞中的积聚在黄斑区最为显著。视网膜色素上皮脂褐素的荧光团之一已被鉴定为 A2E，这是一种吡啶双类视黄醇，由两分子维生素 A 醛和一分子乙醇胺衍生而来。一项旨在优化 A2E 体外合成的研究实现了该色素的一步仿生制备，产率为 49%，一步即可轻松产生超过 50 mg。这些结果使得 HPLC 条件得以优化，从而能够从组织样本提取物中检测出纳克级的 A2E。通过使用来自单个人类衰老眼睛提取物的 5%，该方案实现了 A2E 的定量以及 iso-A2E（一种新型 A2E 双键异构体）的表征；在这些 HPLC 色谱图中还鉴定出了 all-trans-retinol 和 13-cis-retinol。将 A2E 或 iso-A2E 暴露于光线下会产生 4:1 的 A2E:iso-A2E 平衡混合物，与眼提取物中这两种色素的组成相似。A2E 和 iso-A2E 可能表现出源于其独特楔形结构的表面活性剂性质。