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CONTEXTE : Le raloxifène, un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) de deuxième génération utilisé pour prévenir l'ostéoporose chez les femmes postménopausées, est administré par voie orale sous forme de comprimé. La biodisponibilité absolue du médicament n'est que de 2 % en raison d'un métabolisme hépatique de premier passage étendu. Les formulations à base de lipides sont rapportées pour réduire le métabolisme de premier passage en favorisant son absorption lymphatique. MATÉRIAUX ET MÉTHODES : Dans la présente investigation, les formulations de microémulsion et de système de délivrance de médicament auto-microémulsifiant (SMEDDS) de raloxifène ont été préparées. Les formulations préparées ont été caractérisées pour le chargement en médicament, la taille, la transparence, le potentiel zêta, la microscopie électronique à transmission (MET) et la perméabilité intestinale in vitro. RÉSULTATS : Les résultats ont indiqué qu'un chargement élevé en médicament, une taille optimale, ainsi que le potentiel zêta et la transparence désirés pouvaient être obtenus avec les deux systèmes SMEDDS et microémulsion. Les études MET ont indiqué l'absence d'agrégation avec les deux systèmes. Les résultats de la perméabilité intestinale in vitro ont montré que la perméation du médicament à partir de la microémulsion et des SMEDDS était significativement supérieure à celle obtenue à partir de la dispersion médicamenteuse et de la formulation commercialisée. CONCLUSION : Les formulations à base de lipides telles que les microémulsions et les systèmes de délivrance de médicament auto-microémulsifiant sont censées augmenter la biodisponibilité orale comme en témoigne l'augmentation de la perméation intestinale.
Thakkar et al. (Sat,) ont étudié cette question.