原位形成自组装多肽水凝胶对paclitaxel的控释及体外抗肿瘤研究

背景：本研究开发了一种纳米级可注射原位形成水凝胶药物递送系统。该系统基于自组装多肽RADA16溶液，该溶液在生理条件下可快速自发形成水凝胶。我们使用RADA16水凝胶来实现疏水性抗肿瘤药物paclitaxel (PTX)的控释。方法：通过简单的磁力搅拌制备RADA16-PTX悬浮液，随后进行原子力显微镜、圆二色光谱分析、动态光散射、流变学分析、体外释放测定和细胞活力检测。结果：结果表明RADA16与PTX能够相互作用，且该两亲性多肽能够在水溶液中稳定疏水性药物。与在水中的粒径相比，PTX在RADA16溶液中的粒径显著减小。RADA16-PTX悬浮液可在培养基中形成水凝胶，且水凝胶的弹性与多肽浓度呈正相关。体外释放测定表明，多肽浓度较高的水凝胶具有更长的半释放时间。RADA16-PTX水凝胶在体外能有效抑制乳腺癌细胞系MDA-MB-435S的生长，且多肽浓度较高的水凝胶抑制肿瘤细胞增殖的效果更强。RADA16-PTX水凝胶能够有效控制PTX的释放并在体外抑制肿瘤细胞生长。结论：自组装多肽水凝胶有望成为一种优秀的药物递送系统。