磷脂酰肌醇 3-激酶抑制剂：极具前景的癌症治疗候选药物

磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 是一类脂质激酶，可在肌醇环的 3-羟基位点磷酸化磷酸肌醇以生成磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸，这是一种在细胞增殖和代谢等基本细胞应答中发挥关键作用的第二信使。在人类肿瘤中发现的 PIK3CA 基因频繁突变或扩增，以及第 10 号染色体缺失的磷酸酶和张力蛋白同源物功能缺失，表明 PI3K 是癌症治疗的潜在靶点。在过去的 5 年中，针对各种疾病开发了数种特异性 PI3K 抑制剂。其中一些显示出强大的抗癌疗效，目前正在进行临床试验。部分 PI3K 抑制剂显示出抗血管生成作用。PI3K 抑制剂与其他化疗药物或放疗联合使用，在治疗癌症中产生了协同治疗效果，并显示出副作用减轻。近年来新型 PI3K 抑制剂开发的快速进展，为在不久的将来发现靶向 PI3K 的抗癌药物展现了光明的前景。