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N-메틸화 펩타이드에 대한 치료적 관심이 증가하고 있음에도 불구하고, N-메틸화 펩타이드의 지속 가능하고 효율적인 제조 방법은 여전히 충분히 탐색되지 않았다. 이소스테아르산 할라이드(ISTAX) 및 실릴화 시약으로 매개된 C-말단 비보호 N-메틸아미노산의 결합을 위한 방법론이 개발되었다. 이 접근법은 C-말단 신장 과정에서 C-말단 비보호 단계 없이 온화한 조건에서 다양한 아미노산과 펩타이드를 높은 수율로 결합할 수 있도록 한다. 이러한 장점은 N-메틸아미노산을 포함하는 펩타이드 치료제 및 진단제 생산을 위한 유용한 합성 방법으로 만든다.
Kurasaki 외 (금요일)은 이 질문을 연구했다.
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