Synthesis of dihydropyrimidin-2-one/thione library and cytotoxic activity against the human U138-MG and Rat C6 glioma cell lines

Duas sries de 4-aril-3,4-diidropirimidin-2(1H)-(tio)onas incluindo monastrol (1a), foram sintetizadas por uma metodologia no agressiva ao meio ambiente baseada no uso combinado de cido ctrico ou cido oxlico na presena de TEOF (ortoformato de trietila). A atividade como inibidores da proliferao celular da quimioteca de compostos foi avaliada em duas linhagens de gliomas (U138-MG-humana e C6-rato). Os compostos derivados da tiouria 1f e 1d mostraram atividade citotxica maior do que a do monastrol. O composto derivado da uria 2d apresentou a maior atividade citotxica dentre todos os compostos analisados.